今(jin)天主(zhu)要來介紹(shao)下二氨基(ji)嘧啶氧化(hua)物（Kopexil）和可(ke)比落（Kopyrrol）這(zhe)兩種藥物，這(zhe)兩款藥物的分子式(shi)和米(mi)諾地(di)爾(er)比較像，我們首先(xian)來看下三(san)者分子式(shi)，從上到(dao)下分別(bie)是米(mi)諾地(di)爾(er)Minoxidil、Kopexil、Kopyrrol：

米諾地爾Minoxidil（C9H15N5O）

Kopexil (C4H6N4O )

Kopyrrol (C8H13N5O)

二(er)氨基嘧(mi)啶氧化物(wu)（Kopexil）和吡咯(ge)烷基(ji)二(er)氨基(ji)嘧啶氧(yang)化(hua)物（Kopyrrol）是新型的毛發生長促進劑，結構上類似(si)米諾地爾，但作用原(yuan)理不同，且不屬(shu)于藥類，是化(hua)妝品(pin)批準用原(yuan)料，并且安全、無(wu)毒(du)副作用。

吡咯烷基二氨(an)基嘧啶氧化物的(de)作用原理為：通(tong)過對(dui)鉀離(li)子通(tong)道開(kai)關(guan)抑制劑的拮(jie)抗作用來(lai)影響(xiang)鉀離(li)子通(tong)道，促(cu)進表皮毛(mao)乳(ru)頭(tou)細胞增殖(zhi)；通(tong)過舒張毛(mao)囊周圍(wei)的血管，改善頭(tou)皮微循(xun)環，給頭(tou)發提供生(sheng)(sheng)長必需(xu)的營養，從而促(cu)進頭(tou)發由休(xiu)止期(qi)向生(sheng)(sheng)長期(qi)轉化，并保持(chi)較長的生(sheng)(sheng)長期(qi)。

經發(fa)(fa)友分享的幾篇相關文獻，今天主要來粗(cu)略介紹該藥物(wu)的發(fa)(fa)展(zhan)情況。

我們(men)將(jiang)該(gai)納米脂質體稱為（Kopexil/Kopyrrol-LPs），Kopexil/Kopyrrol-LPs的制備流程(cheng)：

實驗：分為5組，1. 正常組、2. 雄激(ji)素(su)脫(tuo)發(fa)模型組（Model）、3. 空白脂質體組（Blank-LPs）、4.游離(li)防脫活性物（Kopexil/Kopyrrol）和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs組(zu)，每組(zu)8只。試驗(yan)前(qian)一天剔除小(xiao)鼠(shu)背部毛發(fa)，各組小(xiao)鼠(shu)每(mei)天背部皮下注射丙酸睪酮(tong)造(zao)模（劑(ji)量(liang)為5 mg/（kg·d），正(zheng)常組注射(she)等體(ti)積的(de)生(sheng)理鹽水）

21天內不同組小(xiao)鼠的背部皮膚變化情況如圖(tu)4所示。21天時正常組小鼠長出(chu)毛發，而Model小鼠背部無毛(mao)發生長，表明用丙酸睪酮(tong)誘導的雄激素脫發模型造模成功。此外，Blank-LPs小鼠背部也未發(fa)現毛發(fa)生(sheng)長，表明納米脂(zhi)質體的組(zu)成材料對毛發(fa)生(sheng)長無(wu)促進作用(yong)。Kopexil/Kopyrrol和Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠(shu)背部明顯(xian)長出毛發，而(er)且Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠的背部毛發長度（4.32 ± 0.64） mm顯著高于Kopexil/Kopyrrol（2.92 ± 0.53）mm（P < 0.05）。以(yi)上結果說明經納米脂質體(ti)包載(zai)后防脫活性(xing)物(wu)加快(kuai)毛發再(zai)生，治療雄激素(su)脫(tuo)發方面有更(geng)好的效果。

• 防脫活性(xing)物Kopexil和(he)Kopyrrrol同(tong)時包載入納米(mi)(mi)脂質(zhi)體后(hou)，相對于游離(li)態在體外表(biao)現出更(geng)(geng)加穩定持久的(de)(de)釋放行為，透皮(pi)性能(neng)得到明顯提升，有(you)更(geng)(geng)好的(de)(de)皮(pi)膚(fu)滯留能(neng)力(li)，其本身的(de)(de)生發能(neng)力(li)也(ye)得到驗(yan)證，但是能(neng)否成為今(jin)后(hou)的(de)(de)主流外用藥物還需要大量臨(lin)床進一(yi)步(bu)驗(yan)證，目前依然(ran)無法替代(dai)米(mi)(mi)諾地(di)爾的(de)(de)地(di)位。

• 因此該(gai)脂質體(ti)納米工藝技(ji)術可為今后其他外用藥物提(ti)供借鑒(jian)基礎。