??注：本文不構成任何投資意見和建議，以官方/公司公告為準；本文僅作醫療健康相關藥物介紹，非治療方案推薦（若涉及）。

 

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Tapinarof (DMVT-505)

 

2020年8月26日(ri)，Dermavant Sciences宣布，該公(gong)司在研進度最(zui)快(kuai)的產品Tapinarof (DMVT-505)（1%乳(ru)膏劑型），兩(liang)項多中心、隨機雙盲，空白基質對照的名為PSOARING 1和PSOARING 2的針對成人斑塊(kuai)狀(zhuang)銀屑(xie)病(bing)（plaque psoriasis）適應癥的3期臨(lin)床達到主要終點(dian)。

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Tapinarof是(shi)一種(zhong)在研治(zhi)療(liao)性(xing)(xing)芳烴受(shou)體調(diao)節劑（TAMA），可用于(yu)治(zhi)療(liao)銀屑病(bing)和(he)(he)特應(ying)性(xing)(xing)皮炎(yan)(yan)（AD）。Tapinarof可調(diao)節淋巴細(xi)胞(bao)酪(lao)氨(an)酸激(ji)酶和(he)(he)芳香烴受(shou)體活性(xing)(xing)，抑制銀屑病(bing)中的(de)炎(yan)(yan)癥性(xing)(xing)細(xi)胞(bao)因子產生、炎(yan)(yan)癥細(xi)胞(bao)的(de)浸(jin)潤(run)、角質形成細(xi)胞(bao)的(de)異常角色化(hua)增生和(he)(he)血(xue)管形成與增生等病(bing)理變化(hua)。

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具體而言，在名為PSOARING 1（N=510）和PSOARING 2（N=515）的3期臨床試驗中，與空白基質對照組相比，接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）（每天使用一次）治療的患者在接受治療12周后，達到醫生整體評估（PGA，Physician Global Assessment）評分為0（皮膚癥狀完全清除），或1（皮膚癥狀幾乎完全清除）且評分與基線相比至少提高兩級的患者比例顯著高于對照組，達到試驗的主要終點（P<0.0001)）。

關鍵的次要臨床終點PASI75（Psoriasis Area and Severity Index）(銀屑病面積嚴重性指數 (PASI) 評分取得75%改善)也達到預期（P<0.0001）。

 

2021年4月23日，Dermavant公布(bu)Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏(gao)劑型(xing)(xing)）在(zai)(zai)銀屑病患者的PSOARING 1和PSOARING 2臨床試(shi)驗的最新數據(ju)分(fen)析。試(shi)驗結果顯示，大(da)約五(wu)分(fen)之一的患者在(zai)(zai)接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏(gao)劑型(xing)(xing)）治(zhi)療12周(zhou)之后達到(dao)銀屑病面積嚴(yan)重性指數 (PASI) 評分(fen)取得90%改善（PASI 90）的標(biao)準。此外患者的瘙癢程度和生活(huo)質(zhi)量也得到(dao)改善。

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Dermavant預計(ji)將在今年年中(zhong)向美國FDA遞交本品(pin)新藥上市(shi)申(shen)請(NDA)。

 

Dermavant產品線，Tapinarof (DMVT-505)等

 

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新藥的來源及歷程

 

Tapinarof (DMVT-505)（中文(wen)名：本(ben)維莫(mo)德）最早(zao)由加拿大Welichem Biotech發明。該公(gong)司核心創始人：陳庚輝、John M. Webster、李(li)健雄。

 

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據陳博士(shi)(shi)介紹(shao)，上(shang)世紀90年代初(chu)，他在加拿大攻讀博士(shi)(shi)期(qi)間(jian)，與導師John M. Webster、博士(shi)(shi)后(hou)李健雄通過(guo)共(gong)生(sheng)(sheng)微生(sheng)(sheng)物(wu)(wu)線蟲(chong)和細(xi)菌，發現(xian)新的廣(guang)譜殺(sha)菌劑和其它生(sheng)(sheng)物(wu)(wu)活性物(wu)(wu)質(zhi)。本維(wei)莫(mo)德的研發始于1999年，是(shi)從一(yi)種土壤線蟲(chong)的共(gong)生(sheng)(sheng)細(xi)菌代謝產物(wu)(wu)中分離出來(lai)小分子(zi)(zi)化合(he)物(wu)(wu)。“在一(yi)般(ban)皮膚上(shang)，分子(zi)(zi)量超過(guo)500Da的分子(zi)(zi)穿過(guo)角質(zhi)層(ceng)吸收就受影響，本維(wei)莫(mo)德分子(zi)(zi)量僅為254Da，因此(ci)針對皮膚局部作用起效(xiao)，不(bu)存在治(zhi)療相關的系統性不(bu)良反應(ying)，藥(yao)物(wu)(wu)安全性非常理(li)想，而且具有作用持(chi)久，起效(xiao)快，停(ting)藥(yao)后(hou)復(fu)發率低、緩解期(qi)長(chang)等顯著(zhu)優勢。

   

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2012年(nian)5月(yue)，GSK（葛蘭素(su)史克）旗下公司Stiefel花費可能高達2.3億美元里程碑付款(kuan)(kuan)購（首付款(kuan)(kuan)為(wei)3500萬加元）得(de)本(ben)維莫德(de)（當時代號WBI-1001）除中國大陸、臺灣、香港和澳門市(shi)場(chang)以(yi)(yi)外的(de)獨家開(kai)發(fa)以(yi)(yi)及市(shi)場(chang)權益。

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2018年7月，GSK宣布Roivant Sciences子公司Dermavant Sciences購買在研銀屑病和特(te)應性皮炎新藥(yao)Tapinarof除中國區以外(wai)的市(shi)場(chang)所有權，合(he)作總(zong)額可達(da)2.5億英鎊。起始合(he)作付款高達(da)1.5億英鎊。

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Tapinarof /Benvitimod（中(zhong)(zhong)文(wen)名(ming)：本(ben)維(wei)莫德，曾用(yong)(yong)名(ming):苯烯莫德）中(zhong)(zhong)國(guo)權益在(zai)(zai)冠昊生物及(ji)北(bei)京文(wen)豐天濟醫藥手中(zhong)(zhong)。2019年5月，本(ben)維(wei)莫德乳膏(gao)通過中(zhong)(zhong)國(guo)國(guo)家(jia)藥品(pin)監督管理局（NMPA）優(you)先審批(pi)程序(xu)批(pi)準(zhun)上市。目(mu)前在(zai)(zai)國(guo)內(nei)獲(huo)批(pi)的適應癥為用(yong)(yong)于治(zhi)療輕至(zhi)中(zhong)(zhong)度穩定性尋常型銀屑(xie)病(bing)。

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我(wo)國銀屑病(bing)(bing)(bing)患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)已超(chao)過(guo)650萬，且多為輕、中(zhong)度患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)，尋常型銀屑病(bing)(bing)(bing)占比超(chao)過(guo)9成。銀屑病(bing)(bing)(bing)患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)長期(qi)飽受瘙癢、脫屑等(deng)癥(zheng)狀(zhuang)困(kun)擾(rao)(rao)，承受著經濟、心理等(deng)多方(fang)面的疾(ji)病(bing)(bing)(bing)負擔。國內(nei)學者(zhe)(zhe)研究顯示，57%的銀屑病(bing)(bing)(bing)患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)心情(qing)壓抑、抑郁，產生自卑(bei)感。且銀屑病(bing)(bing)(bing)由于其無法根本(ben)(ben)治(zhi)(zhi)愈(yu)，因此反(fan)(fan)復發(fa)作長期(qi)困(kun)擾(rao)(rao)著患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)，延長治(zhi)(zhi)療(liao)的緩解期(qi)也是皮膚科醫(yi)(yi)生治(zhi)(zhi)療(liao)銀屑病(bing)(bing)(bing)的首(shou)要治(zhi)(zhi)療(liao)目標之一。目前(qian)外用(yong)藥治(zhi)(zhi)療(liao)適(shi)用(yong)于絕大多數銀屑病(bing)(bing)(bing)患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)，且為首(shou)選治(zhi)(zhi)療(liao)方(fang)法，在銀屑病(bing)(bing)(bing)治(zhi)(zhi)療(liao)中(zhong)處于基礎地位(wei)。但是，目前(qian)外用(yong)治(zhi)(zhi)療(liao)仍然不能滿足臨床需求(qiu)，如治(zhi)(zhi)療(liao)滿意度不高、反(fan)(fan)復發(fa)作等(deng)問題。企業方(fang)表示，本(ben)(ben)維(wei)莫德(de)作為首(shou)個外用(yong)靶向免疫調節(jie)劑(ji)(ji)——芳(fang)香烴(jing)受體（AhR）調節(jie)劑(ji)(ji)，有(you)著優于金標準的確切療(liao)效，治(zhi)(zhi)療(liao)后(hou)可長期(qi)緩解癥(zheng)狀(zhuang)，在三期(qi)臨床研究中(zhong)中(zhong)位(wei)緩解期(qi)長達(da)9個月。2020年底，本(ben)(ben)品進入(ru)國家醫(yi)(yi)保目錄。本(ben)(ben)維(wei)莫德(de)醫(yi)(yi)保談判后(hou)降幅達(da)到(dao)72%，現(xian)價138元(yuan)/支。

 

在2019年(nian)(nian)冠昊生(sheng)物年(nian)(nian)報顯示(shi)報告期內實(shi)現新藥本維(wei)莫德產品收(shou)入(ru) 1386 萬元(yuan)。2020年(nian)(nian)上半年(nian)(nian)藥融云數據（www.pharnexcloud.com）顯示(shi)，新藥本維(wei)莫德實(shi)現銷售收(shou)入(ru)2699萬元(yuan)；2020年(nian)(nian)全年(nian)(nian)約4000萬元(yuan)人民幣。

 

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更多信息，請掃免費注冊的藥融云數據或網站www.pharnexcloud.com

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參考：

NMPA/CDE；

藥(yao)融云數據(ju)  www.pharnexcloud.com；

FDA/EMA/PMDA；

相關公司公開披露；

Dermavant to Showcase PASI90, Itch and Quality of Life Data from Phase 3 Pivotal Trials for Tapinarof at AAD VMX 2021.  //www.dermavant.com/dermavant-to-showcase-pasi90-itch-and-quality-of-life-data-from-phase-3-pivotal-trials-for-tapinarof-at-aad-vmx-2021/；

Dermavant Reports Positive Phase 3 Results for Tapinarof Cream in Adult Patients with Plaque Psoriasis，//www.dermavant.com/dermavant-reports-positive-phase-3-results-for-tapinarof-cream-in-adult-patients-with-plaque-psoriasis/；

//adisinsight.springer.com/search；

Dermavant Bags GSK Phase III-Ready Psoriasis Treatment in $330 Million Deal；

//www.stiefel.com/；

葛蘭素(su)史克旗(qi)下公司 Stiefel 與(yu) Welichem Biotech, Inc. 達成(cheng)協議，收購治療牛皮癬(xian)和過(guo)敏性(xing)皮炎的(de)新(xin)型局(ju)部藥劑，//hk.prnasia.com/story/62513-2.shtml；

//www.welichem.com/；

//www.welichem.com/static/wbi_5111.html；

//www.most.gov.cn/gnwkjdt/201907/t20190712_147685.htm；

冠昊生物2020年報，//pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202103081469763650_1.pdf?1615237212000.pdf；

www.guanhaobio.com；

//www.dermavant.com/2018/07/；

//www.dermavant.com/roivant-subsidiary-dermavant-sciences-signs-agreement-with-gsk-to-purchase-rights-to-tapinarof/；等(deng)等(deng)。????