INNERSE BIOTECHNOLOGY
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色 淺(qian)棕(zong)色至淺(qian)棕(zong)色
苯(ben)烯(xi)莫德(benvitimod)是(shi)一(yi)種小分(fen)子(zi)(zi)芪類(lei)化(hua)合物,它最初(chu)從一(yi)種土壤線(xian)蟲(Heterorhabditissp.)的(de)(de)(de)(de)共生菌(photorhabdusiuminescence)的(de)(de)(de)(de)代謝產物中(zhong)分(fen)離出來,現已人工合成(cheng)。它能(neng)顯(xian)著抑制(zhi)(zhi)多(duo)個(ge)炎(yan)(yan)(yan)性(xing)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)因(yin)(yin)子(zi)(zi)如(ru)γ干(gan)擾素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、腫(zhong)瘤壞死(si)因(yin)(yin)子(zi)(zi)-α(TNF-α)的(de)(de)(de)(de)表達(da),抑制(zhi)(zhi)白三烯(xi)B4(LTB4)對外周(zhou)血(xue)單(dan)核(he)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(PBMC)的(de)(de)(de)(de)趨(qu)化(hua),并能(neng)抑制(zhi)(zhi)T細(xi)(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)(de)(de)活化(hua)及浸潤,同時還(huan)具(ju)有(you)一(yi)定(ding)的(de)(de)(de)(de)抗(kang)炎(yan)(yan)(yan)作用(yong)。T細(xi)(xi)胞(bao)(bao)活化(hua)在(zai)(zai)(zai)多(duo)種自身免(mian)疫性(xing)疾病(bing)(bing),特(te)別(bie)是(shi)皮膚病(bing)(bing)的(de)(de)(de)(de)發病(bing)(bing)機制(zhi)(zhi)中(zhong)起到重要(yao)作用(yong)。在(zai)(zai)(zai)臨(lin)床上,它最早用(yong)于銀屑(xie)(xie)病(bing)(bing)和(he)(he)特(te)應性(xing)皮炎(yan)(yan)(yan)的(de)(de)(de)(de)治療。在(zai)(zai)(zai)國(guo)外進(jin)行的(de)(de)(de)(de)臨(lin)床試(shi)驗顯(xian)示(shi):苯(ben)烯(xi)莫德乳(ru)膏對特(te)應性(xing)皮炎(yan)(yan)(yan)及銀屑(xie)(xie)病(bing)(bing)有(you)較好的(de)(de)(de)(de)療效和(he)(he)安全性(xing)。在(zai)(zai)(zai)國(guo)內,苯(ben)烯(xi)莫德乳(ru)膏作為1.1類(lei)的(de)(de)(de)(de)新(xin)藥(yao)進(jin)行了(le)Ⅰ~Ⅱ期臨(lin)床試(shi)驗,結(jie)果(guo)顯(xian)示(shi)其對斑塊型銀屑(xie)(xie)病(bing)(bing)具(ju)有(you)良(liang)好的(de)(de)(de)(de)有(you)效性(xing)及安全性(xing)。同時,在(zai)(zai)(zai)臨(lin)床試(shi)驗中(zhong)研究者觀察到部分(fen)患者外用(yong)苯(ben)烯(xi)莫德乳(ru)膏后用(yong)藥(yao)部位(wei)出現明顯(xian)的(de)(de)(de)(de)色素沉著。這(zhe)一(yi)現象提示(shi):它有(you)可能(neng)成(cheng)為白癜(dian)(dian)(dian)風治療的(de)(de)(de)(de)潛在(zai)(zai)(zai)藥(yao)物。盡管白癜(dian)(dian)(dian)風的(de)(de)(de)(de)病(bing)(bing)因(yin)(yin)和(he)(he)發病(bing)(bing)機制(zhi)(zhi)目前仍不清楚,但CD8+的(de)(de)(de)(de)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)毒(du)性(xing)T淋巴(ba)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)參與(yu)的(de)(de)(de)(de)免(mian)疫應答(da)在(zai)(zai)(zai)黑素細(xi)(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)(de)(de)破壞中(zhong)發揮重要(yao)作用(yong)。各種炎(yan)(yan)(yan)癥因(yin)(yin)子(zi)(zi)如(ru)TNF-α,IL-2等也(ye)參與(yu)其中(zhong),這(zhe)一(yi)點與(yu)銀屑(xie)(xie)病(bing)(bing)和(he)(he)特(te)應性(xing)皮炎(yan)(yan)(yan)類(lei)似。因(yin)(yin)此,使用(yong)苯(ben)烯(xi)莫德治療白癜(dian)(dian)(dian)風有(you)一(yi)定(ding)的(de)(de)(de)(de)理(li)論基礎(chu)。
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色 淺(qian)棕色至淺(qian)棕色